更昔洛韦注射液

通用名 更昔洛韦
化学名 9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤
拼音名 GENGXILUOWEI
英文名 GANCICLOVIR
CAS No. 82410-32-0
分子式 C9H12N5O4
分子量 255.23
规 格 0.25g
【药物名称】更昔洛韦 ganciclovir
【药物别名】赛美维、丽科伟 Cymevene
【分子式成分】本品的化学名为9-(1，3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。
【制剂规格】每小瓶含有540 mg冻干、白色或接近于无色的钠盐粉末，相当于丙氧鸟苷500 mg。用10 mL注射用水可配制成浓度为50 mg/mL的溶液，pH值为11。
【药理毒理】细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐，也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐，在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢，从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60～70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于1.竞争抑制脱氧鸟苷的三价磷酸盐与DNA聚合酶的结合，2.丙氧鸟苷的三价硝酸盐与病毒DNA的结合最终导致DNA延长的停止。从接受本药治疗的巨细胞病毒感染患者中发现，巨细胞病毒可以产生急性抗药性。丙氧鸟苷是化学合成的鸟嘌呤类似物，能够阻止疱疹病毒的复制。对其敏感的病毒包括CMV，HSV-1，HSV-2，EBV，VZV。临床研究仅限于对巨细胞病毒感染患者疗效的评价。
【药 动 学】本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者，以5 mg/kg体重的剂量持续注射1 hr后，其半衰期为2.9 hr，平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量，每日注射2次，14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者，血肌酐含量分别为<124 mmoL/L、125-225 mmol/L及226-398 mmoL/L时，药物血浆清除率和半衰期分别为3.64 mL/分/kg体重和2.9 hr，2.01 mL/分/kg体重和5.3 hr及1.11 mL/分/kg体重和9.7 hr。严重肾功能受损的