棒酸为什么能抑制青霉素酶,而本身的抗菌作用很差

来源:百度知道 编辑:UC知道 时间:2024/07/05 00:11:29
如题,麻烦请从结构上说明克拉维酸(棒酸)为什么和青霉素合用来抑制青霉素酶,并且本身的抗菌效果不好,谢谢啦^_^
请主要解释一下,为什么棒酸本身抗菌效果差
棒酸和青霉素的母核在1,2和7位上面不一样,能不能在说明一下这3个位置的不同分别有啥作用,谢谢啦,再加20分吧

克拉维酸不用与青霉素合用就可以抑制B-内酰胺酶 

但是只抑制了B-内酰胺酶(青霉素酶)并不能杀死细菌 只能让细菌不能分解青霉素 正好利于青霉素杀菌 所以正好组成复方制剂 

效果很差 应该用实际结构与酶的结合力说明 克拉维酸为了抑制青霉素酶 所以就要比青霉素更易与青霉素酶结合才对 

所以就没效力了 

就好比 军棋中 青霉素是司令 青霉素酶是炸弹 现在炸弹要炸司令 就用克拉维酸来挑他 所以克拉维酸的药效一定要比青霉素小了 要不你怎么肯用它装炸弹 

即:克拉维酸是用来撞炸弹的 不是用来吃子的 所以当然官小了 药效也就是个连长级的 

应你的要求补充:棒酸本身抗菌效果差是因为棒酸是伪装成青霉素,让青霉素酶与它结合来分解他,所以就保护了青霉素不被分解。它不是抗生素,只是借用了青霉素的母核的一部分,来使青霉素酶识别他,所以抗菌作用很弱。 

这实际涉及挺多问题的 核心就是构效关系 

克拉维酸与β-内酰胺酶相互作用是复杂的。但总的来说,其与酶的作用过程包括两个步骤,即抑制和灭活。克拉维酸对β-内酰胺酶的活性位点有高亲和力,能与催化中心相结合,以竞争性抑制剂的方式发挥作用。随后与酶分子中丝氨酸的羟基发生反应,通过β-内酰胺羰基和β-内酰胺环打开而使酶酰化。由于β-内酰胺环的水解及随后的恶唑烷环打开暴露出了反应基团,在活性部分形成稳定的共价键而灭活。

克拉维酸中含有B-内酰胺环,它的分子能与B-内酰胺酶的催化中心相适应,发生不可逆结合时,B-内酰胺酶亲核性进攻棒酸,反应后B-内酰胺酶的活化部位如羟基氨基进行不可逆的酰化,使B-内酰胺酶彻底失活,所以是一种自杀性机理的酶抑制剂——《药物化学》第二版 高等教育出版社

附我们课件上克拉维酸作用原理的图片

1位棒酸是氧青霉素是氮 可能是与空间结构有关,氧原子的大小可能放在那里与酶要结合的结构相似比氮合适 

环的大小利于