药物的pka和体液的PH对弱酸和弱碱性药物通过生物膜的影响?

来源:百度知道 编辑:UC知道 时间:2024/07/05 14:49:51
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解离度/解离常数(pKa):pKa是等于弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH值。 每个药物都有特定的pKa值,决定了该药物的解离度。解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;非解离型药物极性小,脂溶性大,容易跨膜扩散。所以我们倾向于非解离性药物。非解离型药物的多少,取决于药物的解离常数(pKa)和体液的pH,在生理pH变化范围内,弱酸性和弱碱性药物大多数呈非解离型,被动扩散较快.一般说,pKa3~7.5的弱酸药及pKa7~10的弱碱药在体液中受pH的影响较大。如生理情况下细胞内液pH约为7.0,细胞外液约为7.4.弱酸性药物在酸性环境下解离较少,易透过细胞膜,因此在细胞内的浓度略低于细胞外液;弱碱性药物则相反。升高血液pH可使弱酸性药物向细胞内转移,弱碱性药物向细胞外转移,如苯巴比妥中毒时,应用碳酸氢钠碱化血液和尿液,有利于药物自脑组织向血浆中转移及促进药物自尿排出。强酸、强碱,以及极性强的季铵盐因可全部解离,不易透过生物膜,而难于吸收。